अमेरिकन जर्नल ऑफ ड्रग डिलीवरी एंड थेरेप्यूटिक्स खुला एक्सेस

अमूर्त

खराब घुलनशील दवाओं की घुलनशीलता में वृद्धि, नैनोसस्पेंशन विकसित करने के लिए प्रयोग दृष्टिकोण का डिजाइन

अलप्तुग कराकुकुक

दवा के अणुओं की खराब जलीय घुलनशीलता के मुद्दे मौखिक या त्वचीय मार्ग के माध्यम से दवा के अवशोषण को सीमित करते हैं और अंततः, हाइड्रोफोबिसिटी के कारण कम जैव उपलब्धता होती है। इसके अलावा, पर्याप्त गतिविधि प्राप्त करने के लिए घुलनशीलता बढ़ाने के लिए खराब घुलनशील दवाओं को तैयार करना एक बड़ी चुनौती है। कई नए ड्रग उम्मीदवार, जो उच्च थ्रूपुट स्क्रीनिंग द्वारा लक्ष्य-रिसेप्टर ज्यामिति के संबंध में आ रहे हैं, में उच्च आणविक भार और उच्च लॉग पी मान है जो अघुलनशीलता में योगदान देता है। बायोफार्मास्युटिकल वर्गीकरण प्रणाली के अनुसार, वर्ग II और IV दवाओं को खराब घुलनशील माना जाता है। कम पानी में घुलनशीलता की समस्याओं को दूर करने के लिए भौतिक संशोधन (माइक्रोनाइजेशन, पॉलीमॉर्फ गठन, ठोस फैलाव, साइक्लोडेक्सट्रिन कॉम्प्लेक्स, कार्बनिक विलायक का उपयोग), रासायनिक संशोधन (प्रोड्रग तैयारी, नमक के रूप) या नैनोटेक्नोलॉजिकल दृष्टिकोण (माइकल, लिपोसोम, नैनोइमल्शन, आदि) पर विचार किया जाता है। भौतिक और रासायनिक संशोधनों के कई नुकसान हैं जैसे कि प्रत्येक दवा सक्रिय पदार्थ पर लागू नहीं होना, पर्याप्त बढ़ी हुई संतृप्ति घुलनशीलता प्रदान नहीं करना या गतिविधि का नुकसान होना। पिछले कुछ वर्षों में, यह माना जाता है कि ड्रग नैनोसस्पेंशन खराब घुलनशील यौगिकों को तैयार करने के लिए सबसे सफल तरीकों में से एक है। नैनोसस्पेंशन बिखरे हुए सिस्टम हैं जिनकी नैनोमीटर रेंज, आमतौर पर 200-600 एनएम, शुद्ध ड्रग कण होते हैं। उनमें सर्फेक्टेंट और/या पॉलिमर जैसे स्थिरीकरण एजेंट की न्यूनतम मात्रा होती है। नैनोसस्पेंशन को अवक्षेपण, गीली मिलिंग, उच्च दबाव वाले होमोजेनाइजेशन या इन विधियों के संयोजन से बनाया जा सकता है। ड्रग लेखों के बढ़े हुए सतह क्षेत्र प्रदान करके नैनोसस्पेंशन के अनूठे गुणों के साथ, वे खराब घुलनशील दवाओं की संतृप्ति घुलनशीलता और विघटन दर में सुधार कर सकते हैं और इसलिए मौखिक या त्वचीय जैव उपलब्धता में सुधार कर सकते हैं। डिज़ाइन द्वारा गुणवत्ता के विशिष्ट कार्य को प्रयोग का डिज़ाइन (DoE) के रूप में जाना जाता है। DoE दृष्टिकोण सांख्यिकीय रूप से डिज़ाइन क्षेत्र के भीतर चर के बीच बातचीत की जाँच करता है और इष्टतम उत्पाद विशेषताओं को ध्यान में रखते हुए फॉर्मूलेशन के विकास को सक्षम बनाता है। DoE दृष्टिकोण प्रयोगों की संख्या को कम करके नैनोसस्पेंशन फॉर्मूलेशन विकसित करने में मदद करता है जिससे लागत और समय की बचत होती है।