अमेरिकन जर्नल ऑफ ड्रग डिलीवरी एंड थेरेप्यूटिक्स खुला एक्सेस

अमूर्त

नवीन अमीनो प्रतिस्थापित टेट्रासाइक्लिक इमिडाज़ो[4,5-बी]पाइरीडीन व्युत्पन्नों का संश्लेषण और एंटीप्रोलिफेरेटिव गतिविधि

मारिजाना ह्रांजेक

समस्या का विवरण: प्राकृतिक रूप से पाए जाने वाले प्यूरीन के साथ इमिडाज़ो-पाइरीडीन हेट्रोसाइक्लिक प्रणाली की संरचनात्मक समानता और महान चिकित्सीय क्षमता और महत्व के कारण, इस तरह के व्युत्पन्न आजकल औषधीय रसायन विज्ञान और दवा खोज में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। इमिडाज़ो-पाइरीडीन व्युत्पन्नों ने कैंसर कोशिकाओं के समुचित कार्य, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से संबंधित बीमारियों, सूजन आदि की रोकथाम में अपने महत्व को दर्शाया है। कार्यप्रणाली और सैद्धांतिक अभिविन्यास: एक महान जैविक क्षमता और इस तथ्य को ध्यान में रखते हुए कि इमिडाज़ो [4,5-बी] पाइरीडीन स्कैफोल्ड औषधीय रसायन विज्ञान में सबसे विशेषाधिकार प्राप्त और महत्वपूर्ण निर्माण खंडों में से एक है, साथ ही इमिडाज़ो [4,5-बी] पाइरीडीन व्युत्पन्नों के हमारे पहले प्रकाशित महत्वपूर्ण जैविक परिणामों को ध्यान में रखते हुए, हमने नए और शक्तिशाली एंटीप्रोलिफेरेटिव एजेंटों के रूप में नए टेट्रासाइक्लिक व्युत्पन्नों को डिज़ाइन और संश्लेषित किया है। निष्कर्ष: सभी नए तैयार किए गए यौगिकों का संश्लेषण कार्बनिक संश्लेषण और माइक्रोवेव सहायता प्राप्त संश्लेषण के पारंपरिक तरीकों का उपयोग करके किया गया था। टेट्रासाइक्लिक व्युत्पन्नों को चयनित अमीनो साइड चेन के साथ प्रतिस्थापित किया गया, जिससे टेट्रासाइक्लिक व्युत्पन्नों की एंटीप्रोलिफेरेटिव गतिविधि में उल्लेखनीय वृद्धि हुई है

और कंकाल की अलग-अलग स्थिति में रखे जाते हैं।

इसके अतिरिक्त, जैविक गतिविधि पर पाइरीडीन नाभिक में एन परमाणु की स्थिति के प्रभाव का अध्ययन किया गया। निष्कर्ष और महत्व: मानव कैंसर कोशिकाओं और गैर-ट्यूमर कोशिकाओं के खिलाफ रेजियोइसोमर्स की एंटीप्रोलिफेरेटिव गतिविधि का अध्ययन किया गया। एक मानक दवा के रूप में एटोपोसाइड का उपयोग किया गया और दिलचस्प बात यह है कि अधिकांश यौगिकों ने एटोपोसाइड की तुलना में HCT116 और MCF-7 कैंसर कोशिकाओं पर एंटीप्रोलिफेरेटिव गतिविधि में सुधार दिखाया। प्राप्त परिणामों से यह देखा जा सकता है कि पाइरीडीन रिंग में एन नाइट्रोजन की स्थिति का एंटीप्रोलिफेरेटिव गतिविधि पर मजबूत प्रभाव पड़ता है जबकि अमीनो प्रतिस्थापन के प्रकार ने गतिविधि को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं किया। इस प्रकार, स्थिति 2 पर अमीनो प्रतिस्थापन के साथ प्रतिस्थापित रेजियोइसोमर्स 6, 7 और 9 ने अपने समकक्षों 10, 11 और 13 की तुलना में गतिविधि में उल्लेखनीय वृद्धि दिखाई, जिनके IC50 मान 0.3 ï M से 0.9 ï M थे।