अमेरिकन जर्नल ऑफ ड्रग डिलीवरी एंड थेरेप्यूटिक्स खुला एक्सेस

अमूर्त

एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ को लक्षित करने वाले नवीन कूमारिन व्युत्पन्नों का संश्लेषण और जैविक मूल्यांकन

हैडी एच. एल-ज़ोहेरी

एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ (AChE) एंजाइम अवरोधन अल्जाइमर रोग (AD) के प्रबंधन के लिए एक महत्वपूर्ण लक्ष्य है और AChE अवरोधक इसके प्रबंधन के लिए मुख्य दवाएँ हैं। कूमेरिन प्राकृतिक और सिंथेटिक मूल के यौगिकों का एक बड़ा परिवार है, जो AChE अवरोधन सहित कई औषधीय गतिविधियों को प्रदर्शित करता है। एन्साकुलिन, एक प्राकृतिक कूमेरिन व्युत्पन्न जो AChE अवरोधक गुण प्रदर्शित करता है, संभावित AD प्रबंधन के लिए नैदानिक ​​​​जांच के अधीन है। इस प्रकार, 7-(बेंज़िलॉक्सी)-4-प्रतिस्थापित-2H-क्रोमेन-2-वन की नई श्रृंखला को संश्लेषित किया गया और AChE अवरोधकों के रूप में मूल्यांकन किया गया। संश्लेषित यौगिकों की एंटीकोलिनेस्टरेज़ गतिविधियों को इलेक्ट्रोफ़ोरस इलेक्ट्रिकस से ताज़ा तैयार एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ (AChE) के विरुद्ध संदर्भ यौगिक के रूप में डोनेपेज़िल का उपयोग करके एलमैन की विधि के अनुसार परखा गया। अंत में, एंजाइम बाइंडिंग साइट में मौजूद सक्रिय यौगिकों और अमीनो एसिड के बीच संभावित बंधन इंटरैक्शन को समझने के प्रयास में आणविक डॉकिंग का प्रदर्शन किया गया।