अमेरिकन जर्नल ऑफ ड्रग डिलीवरी एंड थेरेप्यूटिक्स खुला एक्सेस

अमूर्त

नवीन 6-एमिडिनो प्रतिस्थापित 2-एल्काइल बिसबेन्ज़ोथियाज़ोल्स का संश्लेषण और इन विट्रो एंटीट्यूमर गतिविधि

लिवियो राकेने

समस्या का विवरण: छोटे अणुओं या जैवसक्रिय प्राकृतिक उत्पादों के उपयोग पर आधारित शास्त्रीय कीमोथेरेपी अभी भी कैंसर के उपचार का मुख्य आधार है, जिसका लक्ष्य डीएनए, ट्यूबुलिन या प्रोटीन किनेसेस जैसे प्रमुख सेलुलर लक्ष्य हैं। भले ही कीमोथेरेपी मानक कैंसर थेरेपी विकल्प बनी हुई है, लेकिन उपलब्ध कीमोथेरेपीटिक्स का उपयोग गंभीर दुष्प्रभावों या उपलब्ध एंटीकैंसर दवाओं के सीमित विकल्प के कारण सीमित है। यह स्पष्ट रूप से अधिक प्रभावी कैंसर उपचार और कीमोथेरेपीटिक्स के नए वर्ग के विकास की आवश्यकता को रेखांकित करता है। कार्यप्रणाली और सैद्धांतिक अभिविन्यास: बेंज़ोथियाज़ोल और उनके व्युत्पन्न ने एंटीकैंसर, एंटीमाइक्रोबियल, एंटीवायरल और एंटीऑक्सीडेंट जैसी जैविक गतिविधियों की एक विस्तृत श्रृंखला दिखाई है। एमिडिनो-प्रतिस्थापित 2-एरिल (हेटेरोएरिल) बिसबेन्जॉथियाज़ोल व्युत्पन्नों की एंटीप्रोलिफ़ेरेटिव गतिविधियों के संश्लेषण और मूल्यांकन में हमारे हाल के अध्ययनों को जारी रखते हुए, हम यहाँ डाइकिक 6-एमिडिनो-2-एल्काइल-बिसबेन्जॉथियाज़ोल व्युत्पन्नों की एक श्रृंखला के डिज़ाइन, संश्लेषण और संरचना-गतिविधि संबंधों को प्रस्तुत करते हैं। डायमिडिनो-प्रतिस्थापित बिसबेन्जॉथियाज़ोल व्युत्पन्नों का संश्लेषण डाइकारबॉक्सिलिक एसिड के साथ संबंधित 5-एमिडिनो-2-एमिनोथियोफेनोल की संघनन प्रतिक्रियाओं द्वारा किया गया था। नए तैयार किए गए यौगिकों के एंटीप्रोलिफ़ेरेटिव गुणों का मूल्यांकन चार मानव ट्यूमर सेल लाइनों के खिलाफ इन विट्रो में किया गया: कोलोरेक्टल मेटास्टेटिक एडेनोकार्सिनोमा (SW620), हेपजी2 (हेपेटोसेलुलर कार्सिनोमा), CFPAC-1 (अग्नाशयी एडेनोकार्सिनोमा), हेला (ग्रीवा कार्सिनोमा) MTT परख का उपयोग करके। सकारात्मक नियंत्रण के रूप में, 5-फ्लूरोयूरेसिल का उपयोग किया गया। निष्कर्ष: नवीन डायमिडिनो-बिसबेन्ज़ोथियाज़ोलिल व्युत्पन्नों की इन विट्रो एंटी-प्रोलिफ़ेरेटिव स्क्रीनिंग ने परीक्षण की गई सेल लाइनों पर मध्यम से मजबूत गतिविधि का खुलासा किया, जो एमिडिनिक प्रतिस्थापन के प्रकार के साथ-साथ एल्काइल श्रृंखला की लंबाई पर निर्भर करता है। निष्कर्ष और महत्व: इन परिणामों के आधार पर, कुछ यौगिकों को बेंज़ोथियाज़ोल कंकाल के आगे तर्कसंगत डिज़ाइन के लिए अग्रणी यौगिकों के रूप में चुना गया था।