अमेरिकन जर्नल ऑफ ड्रग डिलीवरी एंड थेरेप्यूटिक्स खुला एक्सेस

अमूर्त

ग्रीनर केमिस्ट्री प्रोटोकॉल का उपयोग करके 1,3-डिपोलर साइक्लोडडिशन प्रतिक्रिया के माध्यम से नाइट्रोन के नए वर्ग का उपयोग करके आइसोक्साज़ोलिडीन और आइसोक्साज़ोलिन व्युत्पन्न के कुछ नए मचानों का संश्लेषण और साइक्लोडडक्ट्स की संभावित जैविक गतिविधियों सहित उनके आगे के अनुप्रयोग

भास्कर चक्रवर्ती

1,3-डिपोलर साइक्लोडिशन अभिक्रियाओं के माध्यम से नए नाइट्रोन का उपयोग करके नए आइसोक्साज़ोलिडीन और आइसोक्साज़ोलिन व्युत्पन्नों के संश्लेषण के लिए कुछ पर्यावरण अनुकूल हरित पद्धतियों का वर्णन किया गया है। इनमें क्रमशः ग्लाइऑक्सल और टेरेप्थैल्डिहाइड से संश्लेषित बिसिसोक्साज़ोलिडीन और बिसिसोक्साज़ोलिन व्युत्पन्नों का संश्लेषण भी शामिल है। नए डिपोलरोफाइल्स का उपयोग करके कुछ नए स्पाइरो आइसोक्साज़ोलिडीन व्युत्पन्नों की भी रिपोर्ट की गई है। इसके अलावा, इन नए आइसोक्साज़ोलिडीन और आइसोक्साज़ोलिन व्युत्पन्नों में विशाल सिंथेटिक क्षमता पाई जाती है क्योंकि इनका उपयोग संभावित जैविक गतिविधियों वाले पेप्टाइड्स, 1,3-एमिनो अल्कोहल सहित कई नए कार्बनिक अणुओं के संश्लेषण के लिए अग्रदूत के रूप में किया जा सकता है। पेप्टाइड्स के संश्लेषण के लिए, यह देखा गया है कि अघुलनशील उप-उत्पाद ( एन, एन -डाइसाइक्लोहेक्सिल्यूरिया) के निर्माण के कारण सीडीएमटी (क्लोरो डाइमिथाइल ट्राइएज़ीन) पारंपरिक डीसीसी (डाइसाइक्लोहेक्सिल कार्बोडिएमाइड) की तुलना में बेहतर युग्मन अभिकर्मक पाया गया है और शुद्धिकरण थकाऊ हो जाता है। रिपोर्ट किए गए नए नाइट्रोन क्रमशः फुरफुरल, डिहाइड्रोपायरन, क्लोरोहाइड्रिन, ग्लाइऑक्सल, टेरेप्थाल्डिहाइड और फॉर्मामाइड से संश्लेषित होते हैं। प्रतिक्रिया दरों में उल्लेखनीय वृद्धि, उत्कृष्ट पैदावार, और उच्च चयनात्मकता (डायस्टेरियो और रेजियोसेलेक्टिविटी) इन साइक्लोडडिशन प्रतिक्रियाओं में हरित तरीकों का पालन करने वाली महत्वपूर्ण विशेषताएं हैं। यह देखा गया है कि इन साइक्लोडडिशन प्रतिक्रियाओं में उच्च डायस्टेरियोसेलेक्टिविटी तब देखी गई है जब प्रतिक्रियाएं पानी में की जाती हैं एल्डिहाइड और कीटोन के संश्लेषण के दौरान प्राप्त होने वाले साइड प्रोडक्ट (एनामाइन) को स्पाइरो साइक्लोएडक्ट्स के संश्लेषण के लिए इन साइक्लोएडिशन प्रतिक्रियाओं में नए डिपोलरोफाइल के रूप में सफलतापूर्वक उपयोग किया गया है। नए अणुओं की साइटोटॉक्सिसिटी सहित संभावित जैविक गतिविधियों ने इन नए संश्लेषणों को और भी अधिक आकर्षक और उपयोगी बना दिया है।