अमेरिकन जर्नल ऑफ ड्रग डिलीवरी एंड थेरेप्यूटिक्स खुला एक्सेस

अमूर्त

288.15 और 328.15K के बीच के तापमान पर जल और मेथनॉल मिश्रित विलायक प्रणाली में नारिंजिनिन का ऊष्मागतिक व्यवहार

नौबिघ

नारिंगिन (C27H32O14) जिसका रासायनिक नाम 4′,5,7-ट्राइहाइड्रॉक्सीफ्लेवनोन-7-रम्नोग्लुकोसाइड है, एक फ्लेवनोन ग्लाइकोसाइड है जो अक्सर कई खट्टे फलों में पाया जाता है, खासकर अंगूर और नींबू में, जिससे यह फल के कड़वे स्वाद के लिए जिम्मेदार होता है। यह बताया गया है कि नारिंगिन एंटीऑक्सीडेंट, एंटी-इंफ्लेमेटरी, एंटी-कैंसर (स्तन कैंसर), एंटी-एलर्जिक, एंटी-डायबिटिक, एंटी-एंजियोजेनेसिस और कोलेस्ट्रॉल कम करने वाली गतिविधियों जैसे जैविक प्रभाव दिखा सकता है। एक पौधे के फ्लेवोनोइड के रूप में, नारिंगिन ने अपने बहुमुखी स्वास्थ्य-प्रचार प्रभावों के कारण हाल के वर्षों में महत्वपूर्ण वैज्ञानिक और सार्वजनिक रुचि को आकर्षित किया है। हालांकि, कमरे के तापमान पर पानी में नारिंगिन की बहुत खराब घुलनशीलता के कारण, इसकी जैव उपलब्धता कम है और यह इसके औषधीय अनुप्रयोगों पर आगे के अध्ययन में बाधा डालता है।

विलायक संरचना और तापमान के आधार पर घोल में जैवसक्रिय यौगिकों की प्रायोगिक घुलनशीलता माप विशेष रूप से दवा और औद्योगिक उत्पाद डिजाइन के लिए मूल्यवान है, और दवा विघटन की भौतिक रासायनिक विशेषताओं के बारे में पूरी जानकारी प्राप्त करने के लिए भी। इसके अलावा, विभिन्न विलायकों में विलेय के घुलनशीलता डेटा कार्बनिक यौगिकों के निष्कर्षण, पृथक्करण, उत्पादन और शुद्धिकरण के लिए उपयुक्त विलायकों का निर्धारण करने के लिए आवश्यक हैं। विभिन्न विलायकों और तापमानों में दवा यौगिकों की घुलनशीलता को सहसंबंधित करने और भविष्यवाणी करने के लिए विभिन्न गणितीय और अनुभवजन्य मॉडल हैं। ये मॉडल महंगी लागत और घुलनशीलता निर्धारण प्रक्रिया में लंबे समय जैसे मुद्दों को हल कर सकते हैं। तापमान पर घुलनशीलता की निर्भरता थर्मोडायनामिक विश्लेषण को विघटन प्रक्रिया में शामिल तंत्रों के बारे में जानकारी देने की अनुमति देती है।

Solid-liquid phase equilibrium solubility of naringenin in (water + methanol) binary solvent mixtures was determined by using UV spectrophotometric method from 288.15 K to 328.15 K at atmospheric pressure. The solubility of naringenin increased with increasing temperature in all tested systems. The Apelblat equation, van’t Hoff equation, Jouyban-Acree model and combined Jouyban-Acree models were employed to correlate the solubility data in binary solvent mixtures. The selected thermodynamic models all can give acceptable results. Furthermore, the standard Gibbs free energy, enthalpy and entropy for the dissolution of naringenin and excess enthalpy of solution HE, were calculated, which indicates that the dissolution process of naringenin is an endothermic and entropy favorable process for their trauma needs   and many without any referral to address.

This study describes the thermodynamics of dissolution of flavonoid naringin in different aqueous solutions of dimethyl sulfoxide (DMSO) containing 0–100% (w/w) under atmospheric pressure and over a temperature range of 298.15 to 325.15 K. The temperature dependence of solubility of naringin was analyzed using the modified Apelblat equation model, ideal model, and the λH equation model. In a mean harmonic temperature, the dissolution thermodynamic parameters of naringin containing,   and   were also calculated. Furthermore, the effects of solvent composition on the solubility of this flavonoid were analyzed in terms of Hildebrand's solubility parameter (δH) and Kamlet, Abboud and Taft (KAT) solvatochromic parameters (α, β, and π*). Finally, the preferential solvation parameters of the flavonoid naringin by DMSO (δxDMSO,S) were determined from experimental solubility data using the inverse Kirkwood–Buff integrals (IKBIs). It was found that water preferentially solvates naringin in water-rich mixtures while DMSO forms local solvation shells in compositions from 50% (w/w) or xDMSO = 0.19 up to pure co-solvent. Moreover, the structure of solvation shells of naringin in the under study mixtures was obtained by molecular dynamics (MD) simulations. The computational results showed that in the compositions xDMSO > 0.20, the probability of presence of the DMSO molecules in vicinity of naringin is more than water molecules. These findings are compatible with the available IKBI data.

घुलनशीलता के अलावा, अधिमान्य विलयन परिघटना जिसमें विलेय अधिमानतः विलायक मिश्रण के घटक द्वारा घिरा होता है, का अध्ययन अब तक कई दवा यौगिकों में नहीं किया गया है। यह परिघटना विघटन प्रक्रिया में शामिल आणविक अंतःक्रियाओं को समझने में मदद कर सकती है। इसलिए, वर्तमान अध्ययन सबसे पहले DMSO (0-100% w/w) और विभिन्न तापमानों (298.15 से 325.15 K) के जलीय सह-विलायक प्रणालियों में एंटीऑक्सीडेंट फ्लेवोनोइड नारिंगिन की संतुलन घुलनशीलता को मापने पर केंद्रित है, जो आइसोथर्मल विघटन संतुलन विधि का उपयोग करता है। यह उल्लेखनीय है कि सह-विलायक DMSO बहुत कम विषाक्त और अत्यधिक जैविक महत्व वाला एक महत्वपूर्ण ध्रुवीय अप्रोटिक विलायक है। यह ध्रुवीय और अध्रुवीय दोनों यौगिकों को घोलता है और कार्बनिक विलायकों के साथ-साथ पानी की एक विस्तृत श्रृंखला में मिश्रणीय है। अगले चरण में, घुलनशीलता की प्रक्रिया में शामिल थर्मोडायनामिक मात्राओं का मूल्यांकन करने के लिए बाइनरी जलीय मिश्रणों में नारिंगिन की घुलनशीलता पर तापमान के प्रभाव का विश्लेषण किया जाता है। इस बात पर ज़ोर देना ज़रूरी है कि इस काम में इस्तेमाल की गई तापमान सीमा अलग-अलग कमरे की स्थितियों के साथ-साथ सामान्य मानव शरीर के तापमान को भी कवर करती है। हमने KAT समीकरणों के ज़रिए नारिंगिन की घुलनशीलता पर सह-विलायक संरचना के प्रभाव को भी निर्धारित किया। अंत में, जांचे गए बाइनरी मिश्रणों में नारिंगिन के अधिमान्य विलयन का मूल्यांकन करने के लिए व्युत्क्रम किर्कवुड-बफ़ इंटीग्रल (IKBI) दृष्टिकोण लागू किया जाता है। दूसरी ओर, आणविक गतिकी (MD) सिमुलेशन जो पूरक कम्प्यूटेशनल दृष्टिकोणों की एक श्रृंखला पर आधारित हैं, सीधे कम्प्यूटेड रेडियल वितरण फ़ंक्शन (RDF) का उपयोग करके विलयन घटना, विशेष रूप से अधिमान्य विलयन की जांच करने के लिए एक बहुत शक्तिशाली उपकरण प्रदान करते हैं। हमने RDF की गणना करके जलीय DMSO मिश्रणों में नारिंगिन अणु (अधिमान्य विलयन) के विलयन शेल की संरचना को भी चिह्नित किया। फिर अधिमान्य विलयन के परिणामों की तुलना व्युत्क्रम किर्कवुड-बफ़ इंटीग्रल (IKBI) दृष्टिकोण से प्राप्त डेटा से की जाती है।